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R140Q mutant

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18690
    Enasidenib
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    AG-221

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平 Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。
    Enasidenib
  • HY-15734
    AGI-6780
    5 篇以上引用文献

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q，IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190±8.1 nM。
    AGI-6780
  • HY-131312
    LY3410738

    mutant IDH1-IN-6

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    LY3410738
  • HY-156158
    IDH2R140Q-IN-2

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    IDH2R140Q-IN-2
  • HY-18690S
    Enasidenib-d6

    AG-221-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Others
    恩西地平-d6 Enasidenib-d6 (AG-221-d6) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
    Enasidenib-d6
  • HY-104042
    Vorasidenib
    3 篇文献验证

    AG-881

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
    Vorasidenib

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